安罗替尼属于小分子多靶点TKI药物，目前已被证实对VEGFR、PDGFR和FGFR所介导调控的三条肿瘤血管生成信号通路具有全面的抑制作用。此外安罗替尼对c-Kit也有很强的抑制作用。凭借独特的抗癌作用，安罗替尼杂众多小分子药物的角逐中脱颖而出，在非小细胞肺癌（NSCLC）、软组织肉瘤、甲状腺髓样癌、食管癌等多种实体瘤治疗中都有非常卓越的表现，相关研究结果在美国临床肿瘤学会（ASCO）、欧洲肿瘤内科学会（ESMO）和WCLC等重要国际会议进行报告。
值得一提的是，ALTER0303研究显示，与安慰剂相比，安罗替尼三线及以上治疗晚期NSCLC使PFS延长了近4个月，OS延长了3.3个月，且无论腺癌还是鳞癌患者都能从中获益。2018年5月，前国家药监局（CFDA）正式批准安罗替尼用于NSCLC三线治疗，安罗替尼是继贝伐珠单抗后第二个在NSCLC领域获批适应证的抗血管生成药物，建立了晚期NSCLC三线治疗新标准，让中国NSCLC患者有了更多的治疗选择。
最初，安罗替尼在多种实体瘤开展的研究集中在后线治疗，以单药治疗为主；鉴于其良好的疗效和耐受性，安罗替尼联合治疗成为新的探索方向，包括与化疗、免疫治疗、靶向治疗联合等；另一个研究趋势，安罗替尼联合治疗由后线治疗逐步前移到一线、巩固维持治疗，比如安罗替尼联合免疫治疗、化疗用于ES-SCLC一线治疗的Ⅲ期临床研究即将启动。临床研究之外，安罗替尼在基础研究领域的诸多探索也正在进行中。例如，安罗替尼联合免疫治疗的协同作用机制；安罗替尼逆转晚期NSCLC患者TKI耐药的机制；安罗替尼疗效预测生物标志物等。
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