格列卫/伊马替尼的用法用量是怎样的？

　　白血病药物格列卫/伊马替尼，可以说是上个世纪最成功的肿瘤药物了，这一创新药物的问世开启了替尼类药物的研发热潮，比如人人皆知的吉非替尼、厄洛替尼、治疗肾癌的舒尼替尼等。所谓的分子靶向治疗时代，也是由格列卫开启的。在格列卫仪器临床实验中，患者每天服用一次格列卫，就几乎可以杀死全部慢性骨髓性白血病细胞，而对健康细胞不对造成伤害。这个效果简直太神奇了。随后的二期试验，更是显示该药物对慢性骨髓性白血病的早期、加重和晚期三个阶段都有显著疗效，其中早期疗效几近100%。基于此，2001年5月10日，美国FDA批准了格列卫上市。

　　那格列卫用法用量是怎样的呢？格列卫的通用名为伊马替尼，可有效抑制肿瘤细胞生长必不可少的信号传导点通路酪氨酸激酶，从而抑制肿瘤生长。在格列卫说明书中，对急变期和加速期患者格列卫的推荐剂量为600mg/日，对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日，均为每日一次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。

　　虽然格列卫对白血病疗效显著，但在治疗过程中，患者也还是会出现一些副作用，比如轻度恶心（50—60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。现在格列卫适应症除了白血病，还有胃肠道间质瘤。在胃肠道间质瘤实验中，报告有8例病人（5.4%）出现胃肠道出血和4例病人（2.7%）出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此，在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。

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