2018年5月,我国自主研发的新型多靶点TKI安罗替尼获得国家药品监督管理局(NMPA)批准正式上市,用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者三线治疗。上市一年来,安罗替尼临床应用前景广泛,涉及更多癌种的多项研究已全面展开,并以厚积薄发的姿态在软组织肉瘤、食管鳞癌、甲状腺癌等领域均取得了重要进展,2019年CSCO指南大会上,安罗替尼更是全线发力,列入三大指南,获四个瘤种推荐。
更令人振奋的是,一年一度的全球肿瘤领域盛会——第55届美国临床肿瘤学会(ASCO)年会召开之际,安罗替尼捷报再度传来,共计7项临床研究入选官方公布的研究摘要,涵盖肺癌、头颈部肿瘤、骨与软组织肿瘤、基础研究等多个领域。ALTER0303研究伴或不伴高血压的肺鳞癌(SCC)患者亚组分析显示:发生高血压的患者相比未发生高血压的患者有更长的无进展生存期(PFS),并有潜在的总生存期(OS)获益趋势,且疗效不受美国东部肿瘤协作组(ECOG)评分影响。
一项探索安罗替尼在晚期难治性实体瘤患者中的吸收、代谢和排泄过程的I期研究显示,安罗替尼具有良好的药代动力学特征,绝对生物利用度较高,且通过肝脏广泛代谢。安罗替尼不良反应事件和治疗效果与预期一致。共纳入6例男性患者,血浆放射性浓度达峰值时间平均为4.42小时,平均峰值浓度为18.80 ng Eq./g。血药浓度-时间曲线下面积(AUC)平均值为4071 h∙ng Eq./g,AUC0-∞为13555 h·ng Eq./g,平均滞留时间(MRT0-t)为145小时。肝脏和肾脏是主要的药物排泄器官。5例患者出现不良反应,1例患者出现严重不良反应;3例SD,2例PR,1例PD。
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