对脑转移患者而言，选对正确药物也是治疗的关键。目前，已上市的一代EGFR抑制剂共有三种：吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、埃克替尼（凯美纳），三种药物均通过相同的作用靶点来实现对肺癌的控制。然而在临床中，厄洛替尼显示出了更佳的脑转移控制能力。其原因在于靶向药要作用于脑内转移瘤需具备一个特殊条件：一定要先通过血脑屏障的阻挡，成功进入脑内才能作用于相关通路。相比其他靶向药，厄洛替尼具备更好的脂溶性，能一定比例透过血脑屏障，对脑内转移病灶起到更好的治疗效果。
临床试验中，厄洛替尼作为二线治疗无症状的肺癌脑转移患者，脑内无进展生存期为10.13个月，中位生存期为18.9个月。第三代EGFR抑制剂目前已上市的药物仅有奥希替尼（泰瑞沙），幸运的是，奥希替尼同样拥有强大的入脑能力，对控制脑转移病灶并不逊色于厄洛替尼。对于第一代EGFR抑制剂治疗后耐药进展，伴有EGFR T790M突变的肺癌脑转移患者，奥希替尼能带来的无进展生存期为8.5个月，而化疗仅有4.2个月。
自2002年，肺癌首个靶向药，第一代EGFR抑制剂面世。在这之前，肺癌患者能接受的治疗仅有放化疗，平均生存期不超过6个月。进行临床试验后，人们惊讶的发现对于EGFR突变的晚期患者而言，小小的一片口服药竟能创造超过一年的生存期，并且副作用远远低于放化疗。由此，肺癌靶向治疗的大幕拉开。随着靶向药物研究的不断深入，2014年奥希替尼横空出世，再次将第一代EGFR抑制剂耐药后产生T790M继发突变的患者生存期延长超过一年。
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