早在1941年，前列腺癌治疗的先驱Huggins 和Hodges发现手术切除前列腺癌患者的睾丸，能够延缓疾病的进展，开创了内分泌治疗晚期前列腺癌的先河。70多年来，去势治疗一直作为前列腺癌一线治疗的基石。1982年，首次报道了将促性腺释放素激动剂（GnRHa）作为药物去势的选择。除了GnRH激动剂类药物，药物去势还有GnRH拮抗剂以及雄激素受体拮抗剂（ARa）等药物，其中后者可以竞争性的结合在组织上、从而对抗睾酮的作用，这类药物有比卡鲁胺片（Bicalutamide）和氟他胺等。
比卡鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，主要用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。多项三期临床研究显示口服药物比卡鲁胺150mg/天剂量具有抗前列腺癌的作用，因此美国国立癌症研究所（NCI, National Cancer Institute）发起了一项名为RTOG9601的临床研究，该研究由美国NRG肿瘤放射治疗协会作为第一作者，意在评估挽救性放疗联合24个月疗程的抗雄激素治疗与单纯放疗相比能否延长前列腺癌患者的总生存期。
共有760例前列腺癌患者被纳入RTOG9601临床试验，其中放疗联合比卡鲁胺组和放疗联合安慰剂组分别包含384例和376例患者。经过13年的中位随访时间后，比卡鲁胺联合治疗组和安慰剂组分别有108例及131例患者死亡，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%，比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。研究证明了在放疗的基础上联合比卡鲁胺的抗雄激素治疗能延长根治术后生化复发的前列腺癌患者总生存期，同时降低疾病特异性死亡率、二次生化复发率以及前列腺癌远处转移率。
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