初步的流行病学研究表明,在NSCLC患者中,ALK阳性率大约为3%~5%,全球估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的NSCLC患者,克唑替尼(赛可瑞)显示出了显着的治疗活性,并可延长患者的生存期。但是在使用克唑替尼时需要注意以下事项:①ALK检验:用克唑替尼治疗的患者需要用一种FDA批准的检验,检测ALK-阳性NSCLC。②肺炎:严重(包括致命性),为指示性肺炎肺部症状监视患者,有相关肺炎诊断患者中永远终止。
③肝受损:肝受损很可能增加血浆克唑替尼浓度,临床研究除外患者有AST或ALT大于2.5 × ULN,或如由于肝转移大于 5 × ULN。有总胆红素大于 1.5 ×ULN的患者也被排除。有肝受损患者用克唑替尼治疗应谨慎曾发生ALT和总胆红素同时升高,每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示,暂时停止、减低剂量或永远终止克唑替尼。④QT间隔延长:既往有病史或QTc延长倾向的患者,或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视患者心电图定期和电解质。
⑤妊娠:根据其作用机制当给予妊娠妇女时,克唑替尼可能致胎儿危害。所以孕妇谨慎服用,一定要遵循主治医生建议,切记不可自行服药。⑥哺乳期妇女:因为许多药物排泄至人乳汁和哺乳婴儿来自克唑替尼的严重不良反应潜能,应做出决策是否终止哺乳或终止药物,考虑药物对母亲的重要性。⑦肾受损:在研究中,有轻度和中度肾受损患者无需调整起始剂量,不能确定严重肾受损患者调整起始剂量的潜在需要。所以,严重肾受损患者(CLcr小于30 mL/min)或有肾病终末期患者应谨慎使用。
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