近几年，HER2的单抗突飞猛进的同时，口服靶向药物也纷至沓来，且多用于2线之后。今天借着ASCO，为大家展示一下小分子HER2靶药的精彩世界！来那替尼是国外研发的口服小分子靶向药物，靶点包含HER1、HER2、HER4。去年作为乳癌延长巩固治疗获批。但近期研究显示，其在HER2进展后线挽救，甚至是脑转移的晚期乳癌患者中都有一定的治疗价值。研究纳入了her2阳性、进展的、具有可测性脑转移的晚期乳腺癌患者(92%接受过脑转移灶的手术或放疗)。
所有患者接受来那替尼240毫克+卡培他滨每天两次750 mg / m2 14天，休息7天的治疗。按患者是否使用过拉帕替尼，分为拉帕替尼未治疗组（简称3A组）及拉帕替尼治疗组（简称3B组）。结果显示：49例患者入组，3A组(37例)和3B组(12例)。在3A组中，脑转移灶的有效率ORR =49%(95% CI, 32% ~ 66%)， 3B组脑转移灶的有效率ORR =33%(95% CI，10%至65%)。3A组和3B组中位无进展生存期分别为5.5个月和3.1个月;中位数生存时间分别为13.3个月和15.1个月。腹泻是最常见的3级毒性(3A和3B组29%)。
来那替尼+卡培他滨在晚期脑转的乳癌患者中展现出不错的临床疗效，这些患者基本均为接受过局部治疗而无法控制的患者，部分患者接受过多种HER2的靶向药物的治疗，具有较为严峻的治疗困境。来那替尼的研究为脑转移乳癌患者带来了切实可用的治疗方案，值得临床重视！
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