曲妥珠单抗抗体偶联物新药治疗HER2阳性早期乳腺癌效果怎么样？

　　HER2是乳腺癌和胃癌靶向治疗中重要的分子生物标志物。HER2是人表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，该家族成员还包括HER1/EGFR、HER3/和HER4。HER2编码的是跨膜蛋白，由胞外区、跨膜区和胞内酪氨酸激酶活性区三部分组成。

　　HER2基因最早发现于大鼠的神经系统肿瘤细胞中，被命名为NEU基因；之后发现与病毒ERBB2基因结构相似，又称为ERBB2基因；最后发现其编码的蛋白与人表皮生长因子受体（HER）结构相似，所以又有了HER2（人表皮生长因子受体2）的别名。现在官方更认可ERBB2基因，有时我们也会叫它的别名：NEU；HER-2；CD340；HER2。就从目前市场使用情况来看，HER2应该是我们最常用的。

　　HER2是重要的原癌基因之一，其表达的蛋白具有酪氨酸激酶活性。同时，HER2作为跨膜蛋白，它们可以在细胞表面与生长因子等结合，导致下游信号传导，促进细胞生存、增殖、血管生成和分化。HER2通常表达于乳腺和皮肤以及胃肠道、生殖系统、呼吸道和尿道的上皮细胞。

　　HER2通过二聚体化，也就是两个HER家族的单体蛋白结合在一起，成为一个二聚体蛋白（这其中，可以两个HER2单体结合在一起，成为一个HER2的同源二聚体；也可以是HER2与HER1、或者HER3、或者HER4组成异源二聚体）。二聚体与这些配体结合之后，就被激活（磷酸化），并且进一步激活下游信号通路当中的蛋白。下游信号通路最主要的有2个：一条是Ras/Raf/MEK/ERK-MAPK 通路，另一条是 PI3K/Akt/mTOR 通路。其他通路还有：PLC-γ通路，JAK-STAT通路。

　　曲妥珠单抗-小分子偶联物（Ado trastuzumab emtansine）是一种靶向HER2的抗体药物偶联物。抗体部分是曲妥珠单抗，小分子部分是细胞毒素DM1，为微管抑制剂。针对紫杉烷和曲妥珠单抗新辅助治疗后有残留侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌（EBC）患者。既往接受过曲妥珠单抗和紫杉类单药或联合治疗的，HER2阳性转移性乳腺癌。且必须接受过针对转移性疾病的治疗，或者完成辅助治疗后6个月内疾病复发。

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