大名鼎鼎的曲妥珠单抗（赫赛汀）是第一代HER2靶向药，它也是历史上第一个上市的抗癌靶向药物：就像橡皮泥一样，直接结合在癌细胞表面的HER2蛋白上，从而阻断信号通路。该药革命性地改变了HER2阳性乳腺癌的治疗方式和效果。临床试验结果显示，在化疗中加入赫赛汀，可以使更多患者肿瘤缩小，而且响应持续时间更长。更为重要的，是它显著降低了死亡风险，存活时间也更长！赫赛汀不仅对晚期患者有帮助，对早中期的HER2阳性乳腺癌效果也很不错。最重要的一个应用，就是早期患者手术后使用赫赛汀+化疗的辅助治疗，能显著降低复发概率，75%的患者都能临床治愈。
因此，目前无论是什么分期的乳腺癌，只要是HER2阳性，尤其是强阳性，那赫赛汀都是首选的标准治疗的一部分。但是, 抗体产生的耐药性和毒副作用仍然是抗体治疗中亟需解决的问题。最近，赫赛汀已经进入了医保，患者自费支付价格大幅下降80%以上。进入医保后不久，它居然卖断货了，充分证明了其疗效和价值。乳腺癌细胞犹如那野火烧不尽的离离原上草，即便使用曲妥珠单抗靶向治疗有效，仍有一部分患者会发生耐药、复发，这该怎么办？科研学者们发现这个问题之后，前仆后继地守在实验室，终于在2007年研发出了一个新药拉帕替尼。
2006年，一项入组了对曲妥珠单抗治疗耐药后的晚期乳腺癌患者的研究发现，拉帕替尼联合卡培他滨可将患者再次出现疾病进展风险降低51%，同时无进展生存期也得到了显著现长。另外一项名为EGF104900的研究结果则显示，拉帕替尼联合曲妥珠单抗，相比单药治疗，可使经曲妥珠单抗治疗的患者的总生存时间延长4.5个月。以上研究均表民过了拉帕替尼可作为曲妥珠单抗耐药患者可选择的方案之一。
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