力鲁唑(Riluzole)是如何治疗肌萎缩侧索硬化症的？副作用有哪些？

　　肌萎缩侧索硬化症是一种进行性加重的运动神经元变性疾病，由于这类疾病的病因、发病机制尚不明了，其治疗也是临床上的一个难题。力鲁唑（Riluzole）用于治疗肌萎缩侧索硬化症，可延长患者的存活期，推迟或延缓其呼吸功能障碍。力鲁唑有效吗？力鲁唑治疗肌萎缩侧索硬化症是是怎样起作用的？

　　力鲁唑能透过血脑屏障，主要通过抑制脑内神经递质的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明，力鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中，力鲁唑具有抗惊厥作用，这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似，能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放，因此，推测力鲁唑可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。在急性脑缺血模型中，力鲁唑可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性。在动物谷氨酸损伤模型中，力鲁唑对胎鼠运动神经元有明显保护作用，且与剂量相关。因此，力鲁唑对肌萎缩侧索硬化症的治疗作用可能与以下3种机制有关：抑制谷氨酸释放；制兴奋性氨基酸受体受刺激后的反应；定电压依赖性钠通道的非激活状态。

　　服用力鲁唑出现不良反应该怎么办？研究发现，力鲁唑的不良反应为无力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、腹泻、厌食、口周感觉异常等，不良反应的发生率似与剂量有关，其他较轻微的不良反应还有轻微的血压升高，肝脏酶指标升高及粒细胞减少。对可能出现的粒细胞减少的不良反应，必须监测血红蛋白、血细胞压积、血细胞计数，在治疗初期1～3个月，每月检查1次，以后每3个月检查1次，如发现粒细胞减少须及时中止治疗；同时测定丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶，如有升高，应增加检测次数，如升高5倍于正常值，议每周测定，如升高10倍于正常值或临床出现黄疸，必须终止治疗。

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