细胞周期蛋白依赖性激酶（Cyclin Dependent Kinase，CDK）属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员之一，是参与细胞周期调节的关键激酶。根据功能不同 CDK 主要分为两大类，一类参与细胞周期调控、主要包括 CDK1/2/4/6 等另一类参与转录调节、主要包括 CDK7/8/9/10/11 等。
正常细胞的增殖受到严格调控，而肿瘤细胞则通常是细胞增殖调控失败所产生的恶果。研究发现，CDK4/6 在包括乳腺癌在内的许多癌症中均过度活跃表达，导致细胞分裂周期失控，是癌症的一个标志性特征。而 CDK4/6抑制剂是一种高选择性的靶向治疗药物，它能够选择性地抑制 CDK4/6，恢复细胞周期的正常调控，从而阻断肿瘤细胞的 DNA 合成和增殖。
多项随机临床研究已表明，CDK4/6 特异性抑制剂对 HR 阳性的乳腺癌有显著的疗效。不仅如此，CDK4/6 抑制剂与内分泌治疗具有协同作用，可以共同抑制 ER（雌激素）在肿瘤细胞增殖中的作用，联合用药相比较单独使用具有更加强悍的癌细胞周期阻断作用，从而诱导癌细胞死亡。
2018 年 7 月底，全球首个获 FDA 批准上市（2015 年）的 CDK4/6 抑制剂爱博新（Ibrance，通用名 Palbociclib/哌柏西林）终于通过我国国家药品监督管理局的上市审批，打开了我国乳腺癌治疗领域的新篇章。
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