作为一种PARP抑制剂,尼拉帕尼(Zejula)可用于卵巢癌和乳腺癌的治疗。其自2017年经美国FDA获批上市以来,已先后又通过了欧盟和香港的审批上市。目前尼拉帕尼在卵巢癌的应用上主要集中在维持治疗和挽救性治疗上。卵巢癌是一种常见的妇科肿瘤,发病率高、死亡率更是排在了妇科肿瘤的首位。因此,医学界对于晚期卵巢癌化疗后的维持治疗,也越来越重视。
尼拉帕尼的首个适应症即是获批用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者,做为维持辅助治疗,可以有效的维持化疗后的缓解状态,推迟病情的进展。与其它的PARP抑制剂类似,尼拉帕尼也是利用合成致死的原理,抑制PARP酶的活性,阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路,使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。但与其它PARP抑制剂不同之处在于,尼拉帕尼的覆盖面更广,不受BRCA突变限制。
对于铂敏感复发卵巢癌患者,特别是胚系BRCA阳性患者,尼拉帕尼(Zejula)无进展生存期平均可达到21个月,胚系BRCA阴性患者平均为9.3个月,有效降低疾病进展或死亡风险分别为73%和55%。这也证明了服用尼拉帕尼,无论是否存在BRCA突变,均可从尼拉帕尼的治疗中获益。目前,PARP抑制剂做为靶向精准疗法,已在卵巢癌的治疗方面体现出重要的作用。
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