E7080是乐伐替尼的研发代号,大陆版本则是叫做仑伐替尼,这几个都是说的同一个东西。仑伐替尼是典型的RTKs(受体酪氨酸激酶)药物,可以算得上是目前市面上有效率最高的靶向药物了,而且无论患者是否存在HBV问题,都没关系,最最有意义的地方在于它对亚洲人群的适应率蛮高,这一点和索拉非尼与瑞戈非尼很不相同。它的靶点覆盖了抗血管生成VEGFR1-3、成纤维生长因子受体FGFR1-4、RET、抗血小板生成PDGFR-alpha/Beta,很是惊人。
不过呢,这个药物的有效率不低,但中位总生存期的数据还是没能超越拜耳12年前发布的经典老药“索拉非尼”;仑伐替尼可以算得上是所有肝癌可用靶向药里标准最大剂量(12mg)副作用最低的了。不过,考虑到它是绝对的剂量敏感型的药,所以,当剂量到一定程度时,副作用还是会体现出来的。到底是什么剂量会导致人的不同程度副作用,则因人而异,不同人的剂量不同体现出不同的副作用。
仑伐替尼针对肝癌的患者可以从4mg吃起,当然一般都是从8mg吃起,最大吃到12mg,这是卫材公司对于仑伐替尼的说明。就广大病友的经验来看,一般而言,非肝移植人群,最大剂量可以考虑吃到17-18mg,超过之后,会发生各种不可预知的问题,更多人群只能吃到14-15mg左右。而肝移植人群可以吃到24mg甚至根据耐受情况考虑更大一些的剂量。随着它头对头非劣性对比索拉非尼实验数据的结果得到认可后,仑伐替尼已成为了第2个肝细胞癌一线治疗方案了。
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