2019年6月18日,日本厚生劳动省(MHLW)批准由罗氏研发的Rozlytrek(entrectinib,恩曲替尼)上市,用于一线或二线治疗NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者,以及转移性ROS1融合阳性NSCLC患者。
不限癌种:对包括乳腺癌、胆管癌、结肠直肠癌、NSCLC等19种组织病理学的10种NTRK基因融合实体瘤有效。特别是在NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性和耐受性,Entrectinib可以缩小77.4%的局部晚期或转移性ROS1阳性NSCLC患者的肿瘤,更加优秀的是,还表现出超过两年的持久反应。
Larotrectinib和Entrectinib都是针对NTRK位点,也就是说使用这两种药物有个前提,必须有NTRK基因融合突变才有效。虽然Larotrectinib和Entrectinib对罕见肿瘤的疗效十分显著,但是由于NTRK融合在全部实体瘤中的总发生率仅有1%左右,“广谱”却不“广众”。
不同于Larotrectinib和Entrectinib,PD-1/L1并不是靶向治疗药物而是免疫治疗药物,除了单药用于有明确生物标志物的患者有效率高之外,可以跟许多药物联合使用进一步提升临床有效率,极大地扩大使用人群。
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