克唑替尼（crizotinib）仍是作为ALK-TKI一线治疗的代表，但从最新的一系列研究以及指南推荐来看，克唑替尼的首选地位已经受到了挑战，2020年第一版NCCN指南中，阿来替尼(Alectinib)由于其出色的表现，已经成为NCCN指南中的一线首选1类推荐药物。一项 III 期随机试验(ALEX) 在303名ALK阳性晚期NSCLC(包括那些存在无症状的中枢神经系统[CNS]病变的患者)中评估了一线治疗中阿来替尼对比克唑替尼的情况。接受阿来替尼治疗相比克唑替尼的患者较少出现疾病进展或死亡。
在亚组分析中，阿来替尼组比克唑替尼组也较少发生CNS进展。阿来替尼组也较少发生3-5级不良事件。阿来替尼组相比克唑替尼组报告的死亡例数更少；克唑替尼组报告2例治疗相关死亡, 而阿来替尼组则无。基于这些临床试验,NCCN 专家组推荐阿来替尼作为ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的首选一线治疗(1 类)。塞瑞替尼（Ceritinib）是首个第二代ALK-TKI，一项开放标签的随机III期试验(ASCEND-4)将塞瑞替尼在一线与细胞毒性化疗中进行比较，结果显示塞瑞替尼的mPFS有明显改善和更好的ORR。
布吉替尼（Brigatinib）是获得FDA加速批准的第二代ALK-TKI。2017年，针对既往克唑替尼治疗的晚期ALK+NSCLC患者的治疗，来自全球的随机第三阶段Alta-1L试验结果显示，与克唑替尼治疗晚期ALK +NSCLC的初治患者相比，布吉替尼的PFS也有所获益（11.0个月VS 9.3个月；HR 0.49；95%CI 0.33 -0.74；P<0.001），两组ORR为（71% VS 60%）。
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