间变性淋巴瘤激酶(ALK)是肺癌中非常强力驱动基因,ALK阳性占8.3%的腺癌,较年轻,女性和从不吸烟者较多。肺癌ALK突变靶向药有哪些?目前美国NCCN指南对于ALK突变的一线治疗药物推荐是克唑替尼(赛可瑞),还有二代的布加替尼、阿来替尼、色瑞替尼。都是治疗ALK阳性的靶向药。那么我们在一线用药的时候是先用克唑替尼还是先用布加替尼之类的二代靶向药呢?
一代ALK抑制剂克唑替尼,在多项研究中证实克唑替尼(赛可瑞)在ALK阳性突变患者中优于标准治疗,有效率75.5%,中位无疾病进展生存时间可达10.9个月。但是克唑替尼存在一些弊端,也就是无法无法控制脑转移,据无完全数据统计,服用克唑替尼耐药后的患者有40%以上是因肿瘤脑转而产生耐药。二代ALK抑制剂包括色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼。其中色瑞替尼和阿来替尼都被在多项临床实验中显示了不俗的疗效,两项针对阿来替尼二线治疗ALK阳性NSCLC患者的临床研究显示,阿来替尼治疗克唑替尼耐药的肺癌患者的客观缓解率为44%,中位无进展生存期为11.2个月。对于出现脑转移的患者,颅内应答率达到61%。
而布加替尼(AP26113)更是疗效出众,是目前第一个治疗克唑替尼耐药患者PFS超过一年(13.8个月)的药物,对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者,布加替尼的总体有效率也高达73%。颅内orr高达78%。目前布加替尼一线治疗的中位无进展生存期还未达到,预计12个月PFS 为67%。一边是目前推荐的一线治疗药物克唑替尼,一边是目前效果最好的二代靶向药布加替尼,并且布加替尼和克唑替尼价格也差不多,你会选哪个呢?
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