克唑替尼属于一代肺癌ALK阳性靶向药，对于肺癌治疗具有很好的效果，但是在服用一段时间后还是不可避免的会发生耐药，尤其是病人发生脑转移后，克唑替尼几乎会束手无策。而布加替尼作为新一代ALK突变抑制剂，能够有效的抑制克唑替尼耐药后的新突变。在临床试验中222名患者在经过克唑替尼治疗后出现耐药的患者随即分为两组，一组为布加替尼90mg服用量，每日一次;一组为一周90mg，然后改为180mg的剂量。
结果显示：两组的脑转移患者对布加替尼治疗的缓解率为50%和67%，无进展生存期为12.8个月和18.4个月。因此克唑替尼出现耐药后服用布加替尼大剂量效果明显优于小剂量90mg的效果。基于此项试验，在布加替尼官方说明书中推荐的剂量是病人前一周服用90毫克，如果可以耐受可以加大剂量到180毫克每天。
在ALTA一期试验中，具有ALK突变患者一线服用布加替尼和克唑替尼进行对比，无论是整体数据还是针对脑转移的治疗效果，都为布加替尼成为一线治疗靶向药物的奠定了基础。患者在经过治疗后，布加替尼的无进展生存率为67%，远远高于克唑替尼的43%。在经过长达12个月的治疗后，布加替尼针对脑转移的无进展生存率为67%，相较于克唑替尼的21%提高了56个百分点。因此布加替尼做为一线治疗方案，能有效的预防脑部转移的情况，降低疾病进展风险。
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