拉帕替尼跟阿法替尼类似，都是小分子TKI，进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合，从而阻断HER2受体的活性，从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。有研究表明，拉帕替尼+卡培他滨可以作为HER2阳性转移性乳腺癌的二线治疗。那么对于激素受体阳性，HER2阳性的转移性乳腺癌患者，该如何进行治疗呢？
在一项双盲、多中心、随机的安慰剂对照试验中，招募1286名激素受体阳性（ER阳性和或PR阳性）、未经受过转移性既往治疗的转移性乳腺癌患者，219例（17％）患者有过度表达HER2受体的肿瘤（FISH≥2或IHC3+）。有952名（74％）患者HER2阴性，115名（9％）患者未确认其HER2受体状态，一半的HER2阳性患者之前接受过激素治疗。按照1：1的比例随机分配成拉帕替尼（1500mg/D，qd）+来曲唑（2.5mg/D，qd）组 VS 来曲唑（2.5mg/D，qd）组
试验结果显示，对于HER2阳性患者（219人）、中位PFS为35.4周 VS 13.0周，有显著的增长，风险降低29%，有效率为27.9% VS 14.8%；而对于HER阴性患者（952人）、中位PFS和有效率并无统计学差异。试验说明，激素受体阳性（ER阳性和或PR阳性）且HER2阳性的乳腺癌患者，可一线使用拉帕替尼+来曲唑治疗。
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