乐伐替尼,厂商卫材,作为一种酪氨酸激酶RTK抑制剂,可有效抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼目前获批的适应症是晚期肝癌患者的一线用药,但若用于二线治疗,患者同样有获益。乐伐替尼除了单用,还可以与免疫药物联用。
除了肝癌,乐伐替尼与依维莫司联合治疗肾癌比单药表现出更强的血管生成抑制活性和抗肿瘤活性。卫材生产的乐伐替尼有两种规格,一种是一盒30粒,4mg/粒,另一种是10mg/粒,不过这种规格没在国内上市。乐伐替尼价格:16800元/盒,一盒30粒,4mg/粒 。
乐伐替尼的不良反应主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT 间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。高血压的发生率高达73%,其中3 级高血压的发生率为44%;出现心功能不全的概率为7%,主要表现为左或右心室功能减低,心力衰竭或肺水肿;动脉血栓栓塞事件的发生率为5%,出现3 级或更高级动脉血栓栓塞事件的概率为3%。
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