色瑞替尼,是一个二代ALK抑制剂,也被叫做塞瑞替尼,该药是由辉瑞研发。相比克唑替尼,具有以下优势:1)可以穿透血脑屏障、对脑转移患者有效;2)对ALK通路的抑制能力更强。目前该药已被批准治疗克唑替尼耐药后者不耐受的ALK阳性肺癌患者。
色瑞替尼的用法用量:关于色瑞替尼的用量,说明书推荐的标准剂量是750mg/天。但是在一项针对亚裔患者的研究中,患者每天450mg随餐服用与每天750mg空腹服用,所出现的客观缓解率和疾病控制率相当,而且每天服用450mg色瑞替尼的患者胃肠道耐受性明显改善。更重要的是,每天450mg的患者的PFS已经超过了25个月,而每天750mg的患者只有16个月。因此,对于亚裔患者来说,450mg随餐服用,效果更好。
临床疗效:对于ALK阳性NSCLC,一线治疗选择众多,比如克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼。色瑞替尼成为一线用药主要是基于ASCEND-4临床试验,该研究显示,相比化疗,色瑞替尼PFS显著提高(16.6 vs.8.1月),对于有脑转移的患者,色瑞替尼具有入脑能力,因此疗效也更好,其有效率达到了70%,远超化疗的30%。
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