到目前为止，国内有许多小分子靶向药物上市，主要包括表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)、多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）、影响mTOR通路的抑制剂等。这些药物有一个共同的特点，就是大部分以替尼作为共同的名字，疗效显著，口服方便，耐受性好。
需要注意的是，小分子靶向药物也有不良反应，使用过程中需要加强监护。例如这些药物导致的最常见的消化系统不良反应主要包括腹泻和肝损伤。腹泻相对于肝损伤而言，症状更加明显便于发现。肝损伤临床表现通常无特异性，发生时不及时处理，可能导致严重的后果。
另外，中国有大量慢性乙型肝炎病毒携带者和脂肪肝等慢性肝病背景的患者，因此对于小分子靶向药物相关肝损伤的管理至关重要。
小分子靶向药物引起药物性肝损伤较为常见，通过汇总分析发现，目前国内已经上市的19种小分子靶向药物均有药物性肝损伤的报道，其中尼洛替尼、瑞格非尼、舒尼替尼、克唑替尼、帕唑帕尼、拉帕替尼、阿来替尼发生率较高。小分子靶向药物导致的药物性肝损伤多为轻度，主要表现为转氨酶的升高，在用药数周或数月后出现，严重的药物性肝损伤发生小于10%，但是也有致死的案例。舒尼替尼、拉帕替尼、帕唑帕尼、瑞格非尼的药品说明书中对于致死性肝毒性做出了警告。
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