拉帕替尼是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,继曲妥珠单抗后的第2个乳腺癌分子靶向新药, 针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效,对乳癌脑转移亦有效。目前,拉帕替尼已获批联合卡培他滨用于治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者,那么拉帕替尼的用药方法是怎样的呢?
拉帕替尼的临床推荐剂量为1 250 mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2 000 mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
目前上市的拉帕替尼为250毫克口服锭剂。美国FDA核准的服方为拉帕替尼与卡培他滨合并服用。拉帕替尼的建议剂量为每日服用1250毫克(五锭),并持续21天为一疗程。卡培他滨口服剂量为每日服用每身体表平方米面积2000毫克的剂量,并持续28天为一疗程。
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