分子靶向药物开创了21世纪药物治疗的新时代，各种生物制剂的诞生为无数晚期患者带来希望。近年来，针对肝癌细胞表皮生长因子受体-VEGF的单克隆抗体与酪氨酸激酶抑制剂类的多种靶向治疗药物已相继被用于临床，亦有多种药物现处于III期临床试验当中。目前常用的药物有索拉非尼（多吉美）、仑伐替尼、贝伐单抗、卡博替尼、雷莫卢单抗、瑞格菲尼等药物，分别通过抑制肝癌细胞不同分子靶点起到一定的疗效。
例如索拉非尼可抑制VEGFR、EGFR、FGFR、PDGFR、c-Met、mTOR等多个靶点。对晚期肝癌患者，索拉非尼可延长患者的总生存期。2008年美国NCCN指南推荐索拉非尼作为不能行手术切除的肝癌一线治疗用药。索拉非尼可与其他治疗方法联合使用，与TACE联合明显提高对肝癌及癌栓的治疗效果，且无明显严重的副作用。
多靶点药物的开发、多种分子靶向药物联用、分子靶向药物与化疗药物联用治疗及介入治疗联合分子靶向药物治疗晚期肝癌仍是目前的研究较多的方向之一，许多国内外学者正在进行有益的探索，相信未来有较好的前景。肝癌合并门静脉癌栓是临床上的棘手问题，门静脉癌栓本身有一定的生长特点，并可导致门静脉高压等一系列并发症。
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