卡博替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,可用于多种肿瘤的治疗。虽然卡博替尼“一药多用”,堪称万能,但再准的狙击手也有脱靶误伤的时候,所以卡博替尼在使用过程中也会出现各种副作用,严重者可危及生命。FDA针对卡博替尼给出黑框警告,那么服用卡博替尼可能导致的严重副作用有哪些呢?出血。卡博替尼可导致严重出血,可能导致死亡。在接受卡博替尼片剂治疗的患者中,3至5级出血事件的发生率为5%。接受卡博替尼胶囊治疗的患者中,≥3级出血事件的发生率为3%。如果发生3级或4级出血应停止使用卡博替尼。近期有出血史的患者, 包括咯血,呕血或黑便,不可或应停止使用卡博替尼。
穿孔和瘘管。接受卡博替尼片剂治疗的患者,包括致命病例在内,瘘管发生率为1%。胃肠道穿孔,包括致命病例,发生率为1% 。接受卡博替尼胶囊治疗的患者,胃肠道穿孔和瘘管发生率分别为3%和1%,有致命病例,发生率<1% 。有4%的患者出现包括气管、食道在内的非胃肠道瘘,。监测患者瘘管和穿孔的体征和症状,包括脓肿和脓毒血症。对于出现无法适当处理的瘘管或胃肠道穿孔的患者,应停止卡博替尼治疗。血栓性疾病。卡博替尼增加了血栓事件发生的风险。在接受卡博替尼治疗的患者中有致命的血栓事件发生。卡博替尼片剂治疗患者静脉血栓栓塞发生率为7%(包括4%肺栓塞),动脉血栓栓塞发生率为 2%。卡博替尼胶囊静脉血栓栓塞发生率为6%,动脉血栓栓塞发生率为 2%。对于发生急性或严重心肌梗死,或需要药物干预的动脉或静脉血栓栓塞事件的患者应停用卡博替尼。
高血压和高血压危象。卡博替尼可引起高血压,包括高血压危象。接受卡博替尼胶囊治疗患者的1~2级高血压发生率为61%,安慰剂组发生率为30%。对于血压不可控制的高血压患者不建议使用卡博替尼治疗;在卡博替尼治疗期应定期检测血压;药物治疗不能充分控制高血压时,应停止使用卡博替尼;当血压得到控制后,恢复使用卡博替尼并减少剂量;对于无法用抗高血压治疗控制的严重高血压或者是高血压危象患者,应停止使用卡博替尼。
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