拉罗替尼和恩曲替尼都是针对TRK融合阳性的靶向药,那么他们有何区别呢?首先,药物作用的靶点不同。拉罗替尼主要作用于TRKA/B/C,恩曲替尼主要作用于TRKA/B/C、ROS1及ALK。其次,针对TRK融合阳性的肿瘤患者,ORR不同。拉罗替尼的 ORR 达到80%,恩曲替尼的 ORR 达到57%(两者的ORR差异并不能简单横向比较,直接说拉罗替尼比恩曲替尼要好,因为两者研究的癌种类型及数量并不完全一致,所以才会出现ORR的差异,药物本身可能也是影响因素)。
目前,拉罗替尼的 mDoR 及 mPFS 尚未达到,恩曲替尼的 mDoR 及 mPFS 分别为 10个月 和 11个月。最后,针对TRK融合阳性的脑转移肿瘤患者(拉罗替尼研究的人群中(n=109),脑转移患者<5%,恩曲替尼研究的人群中(n=54),脑转移患者=22%),ORR不同。
存在脑转移的患者中,针对所有部位的 ORR,拉罗替尼达到60%(n=5),恩曲替尼达到50%(n=12);颅内ORR,拉罗替尼达到66%(n=3),恩曲替尼达到55%(6/11);颅内PFS,拉罗替尼未报告,恩曲替尼为14个月。两者的差异,主要在于入组脑转移患者的肿瘤类型及人群数目(药物本身可能也是影响因素)。此外,两种药物对实体瘤伴脑转移或原发性脑肿瘤均有效!
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