目前在中国，克唑替尼(crizotinib)是ALK、ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线（初始）用药。此外克唑替尼对MET 14外显子跳跃突变晚期非小细胞肺癌也有较好疗效，有可能成为第一种获批上市的MET靶向药。克唑替尼一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的客观缓解率在70%-80%，意思是70%-80%接受治疗的患者的肿瘤会缩小至少30%。
克唑替尼一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期为11-19个月，意思是50%接受治疗的患者，肿瘤不明显增大而且存活的时间是11-19个月。克唑替尼一线治疗的效果还是不错的，但它有一个弱点就是对脑转移的控制相对新一代的ALK、ROS1靶向药要差。不是说克唑替尼对脑转移完全没效，克唑替尼治疗脑转移的颅内客观缓解率也有50%左右，但是控制颅内病灶的时间较身体其他部位的病灶要短。
针对克唑替尼控制脑转较差的弱点，如果患者在克唑替尼治疗前就已经确诊脑转移，又因为各种原因无法用上新一代的靶向药，那可以考虑在克唑替尼治疗的基础上通过立体定向放疗（如伽马刀）对顽固脑转移病灶进行定点清除，这样有利于对脑转移的控制。如果患者在克唑替尼治疗前没有脑转移，那么就要定期，比如6-12个月进行脑部的磁共振检查（MRI）。如果发现脑部出现病灶，而且身体其他部分的病灶控制良好，则可以通过立体定向放疗（如伽马刀）对新出现的脑转病灶进行定点清除，这样可以延长克唑替尼的治疗时间。
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