根据乳腺癌的激素受体（ER和PR）表达可将乳腺癌分为激素受体阳性的乳腺癌和激素受体阴性的乳腺癌。前者的发病可能和雌激素通过与激素受体结合对乳腺的作用有关。通过各种方法减少雌激素对乳腺的作用，从而减少乳腺癌复发的治疗方法叫做乳腺癌内分泌治疗。
内分泌治疗药物包括选择性激素受体调节剂和芳香化酶抑制剂。前者的作用机制是阻止雌激素与激素受体的结合，代表药物是他莫昔芬，可用于绝经前和绝经后的患者。后者的代表药物包括阿那曲唑、来曲唑和依西美坦，作用机制是减少卵巢外雌激素的合成，主要用于绝经后患者。手术切除卵巢或药物抑制卵巢功能，降低体内雌激素水平也属于内分泌治疗。
靶向治疗是在细胞分子水平上，针对与肿瘤发生、生长所必需的特定分子靶点来设计相应的治疗药物。靶向治疗不但效果好，而且副作用比常规化疗小。乳腺癌的靶向治疗包括抗Her-2治疗、抗血管生成和mTOR信号通路抑制等。第一个被批准用于乳腺癌辅助治疗的靶向药物是曲妥珠单抗，用于治疗Her-2蛋白表达过高或HER-2基因扩张的乳腺癌。
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