由于胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）具有血供丰富的特点，因此，抑制肿瘤血管形成的靶向药物研发一直是pNET药物领域的热点。继苹果算舒尼替尼胶囊之后，pNET的新型TKIs靶向药物临床试验也在不断开展。目前pNET中TKIs药物进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验的包括帕唑帕尼、卡博替尼、索凡替尼和仑伐替尼等。对于帕唑帕尼，Ⅱ期临床试验提示帕唑帕尼治疗的pNET 客观反应率（ORR）为18.9%～21.9%，但其PFS并不显著优于舒尼替尼和依维莫司这些靶向药物。
与舒尼替尼相比，卡博替尼的主要区别在于其能同时抑制c-MET。在基于RIP-Tag2自发形成pNET的小鼠模型的研究发现，舒尼替尼治疗后虽能降低肿瘤负荷，却引起c-MET表达增加进而引起肿瘤侵袭和转移增加，对c-MET进行同期抑制，可显著增强舒尼替尼治疗效果并减少肿瘤侵袭和转移。基于这一临床前研究结果，卡博替尼被尝试用于pNET中。
最新的仑伐替尼Ⅱ期临床试验结果提示，即使是前期经过依维莫司和舒尼替尼治疗，仑伐替尼治疗仍可使pNET病人获益，总体ORR和PFS分别为40%和15.8个月。因此，仑伐替尼也是非常有前景的靶向药物。除了一系列TKIs药物，传统的非TKIs抗肿瘤血管形成的靶向药物尚有血管内皮生长因子抗体贝伐单抗。
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