ALK阳性肺癌患者有一个明显的临床特征，即脑转移的发生比例较高，流行病学证据表明：初治的ALK阳性肺癌患者约有25%合并脑转移；脑转移的模式往往是多发，50%的患者脑转移病灶数目超过4个。ALK阳性肺癌患者接受一代药物克唑替尼治疗1年后，约41.4%的患者出现脑转移，若是没有及时、有效的治疗，预后相当差。无症状的脑转移患者，中位生存时间约7.5个月；有症状的脑转移患者，中位生存时间很短，流行病学资料显示仅有4个月。
对于存在脑转移的ALK阳性患者，二代ALK抑制剂具有良好的作用，体现在以下两点：
第一，二代ALK抑制剂的活性较一代克唑替尼有显著提高和改善，从IC50值来看，二代药物塞瑞替尼仅为一代药物克唑替尼的1/20，克唑替尼为3nM，塞瑞替尼仅为0.15nM，提示其活性较克唑替尼显著提高。
第二，二代ALK抑制剂塞瑞替尼、阿来替尼对脑转移病灶疗效显著好于一代药物克唑替尼。资料提示，药物的脑脊液浓度/全身血药浓度（CSF/IC50）对脑转移灶的疗效具有重要意义，克唑替尼仅为0.26%；塞瑞替尼可通过血脑屏障，为15%。从比值来看，二代ALK抑制剂塞瑞替尼是显著优于一代药物克唑替尼。
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