培唑帕尼是治疗晚期肿瘤的药物,针对培唑帕尼全方位的探索来实施药代动力有效的剂量等展开研究,而且这项研究一共有63例实体的肿瘤患者,其中就已经包含了10例以上的肾癌患者。培唑帕尼的药剂量是从50mg每三次递增至2000mg,最终结果显示培唑帕尼药物平均靶向峰浓度≥15 μg/ml(34 μmol/L),而且培唑帕尼耐受性很好。
开放的Ⅱ期临床研究纳入225例晚期肾癌患者,其中155例(69%)患者未接受抗肿瘤治疗,70 例(31%)既往接受过一线细胞因子或贝伐珠单抗治疗。给予入组患者培唑帕尼(800 mg,QD)治疗。结果显示,培唑帕尼治疗的客观缓解率(ORR)达35%,中位缓解持续时间为68周,中位无进展生存期(PFS)达52周。培唑帕尼一般耐受性良好,最常见的不良事件是腹泻、疲劳和头发褪色。最常见的实验室异常为天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。综上,该项Ⅱ期研究体现了培唑帕尼良好的耐受性和持久的抗肿瘤活性。
前者提到培唑帕尼的耐药性很好,使用于晚期的肾癌患者使用。培唑帕尼的有效性研究被纳入495例晚期透明细胞肾癌患者中。
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