安罗替尼的毒性特性曲线与索拉非尼,舒尼替尼和瑞格非尼等其他已报道的类似制剂相一致。在研究中观察到的最常见的严重不良事件是手足皮肤反应,高血压,疲劳和脂肪酶升高。有趣的是,一些IV期研究发现腹泻是口服抗VEGFR TKIs中最常见的严重不良事件之一,但在本研究中,33%的患者出现中度腹泻,但均未发生3级腹泻或4级腹泻,表明安罗替尼有降低胃肠道毒性的潜能。
另外,这项研究中我们观察到高频率地甘油三酯和胆固醇升高。虽然没有导致不舒服的症状,他们仍然需要定期监测,因为他们与在接受抗VEGFR TKIs的患者中更常见的动脉血栓栓塞事件密切相关。所有不良事件即使是那些发生在在延长期接受安罗替尼治疗的患者中的似乎都是可控制的。我们的数据赞成在接下来的研究中密切关注接受安替尼替的患者在脂质和血压方面的状况。
虽然疗效不是I期研究主要目的,肿瘤响应的数据显示安罗替尼具有实质的和广泛的抗肿瘤活性。超过60%的患者一次接受12毫克每天出现肿瘤负荷缩小,并在少数病人中有持久收益。在多种类型肿瘤中都有发现对安罗替尼的响应,包括肾癌,软组织肉瘤,甲状腺髓样癌,非小细胞肺癌,结直肠癌癌症,黑色素瘤,胸腺癌和腺样囊性癌。
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