索拉非尼片原研药企为Bayer(2005年),它是一种多激酶抑制剂。根据临床前的数据研究显示,索拉非尼片可以同时抑制几种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGF-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGF-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。
由此可见,索拉非尼作为抗肿瘤药物具有双重效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。FDA批准索拉非尼用于治疗不能切除的肝细胞癌,晚期肾细胞癌以及局部复发或转移、进展、放射性碘治疗难治的分化甲状腺癌。目前国内获批适应症:1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。规格:200mg/片。推荐剂量:每次2片,分别于早餐后和晚餐后2h服用。
以一杯温开水吞服,服药前后的一个小时内不要服用其他药物,尽量禁食,这样就可以促进药物的充分吸收,并且患者在使用索拉非尼片的过程中千万不要使用胃酸抑制类的药物,以免影响索拉非尼片的正常吸收。如果漏服也不要超量补服。对疑似不良反应的处理包括暂停或者是减少索拉非尼用量,如果是必须的,索拉非尼的用量可以减少为每日一次,每次400mg(2×200mg)
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