肝癌是发生在肝脏的恶性肿瘤,早期症状不明显,以致于大多数患者在确诊时就是中晚期了,没办法进行手术治疗。对于晚期肝癌患者,临床治疗方法十分有限,患者的生存期几乎是以天来计算。2007年,索拉非尼的出现打开了晚期肝癌靶向治疗大门,但远远不能满足广大患者的需求,而后一系列挑战索拉非尼一线地位的靶向药均以失败告终,直到乐伐替尼的出现。
乐伐替尼,又叫仑伐替尼,研发代号:E7080,由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。
在美国报告的国际III期临床研究REFLECT研究的结果显示,仑伐替尼在主要终点总生存OS达到预期结果,次要终点无进展生存(PFS)、进展时间(TTP)和客观反应率(ORR)全面超越索拉非尼。研究证实乐伐替尼对一线治疗晚期肝癌的效果不劣于索拉非尼。仑伐替尼在REFLECT 研究上的巨大成功或将改变近十年来肝癌药物治疗的现状。
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