伊马替尼/格列卫这个药物是个口服药物，而不是静脉注射的药物，因此药物必须通过胃肠道吸收入血后才能发挥治疗GIST的作用。自从2001年伊马替尼这个药物应用于GIST的治疗以来，很多患者的肿瘤得以控制而使得患者长时间的生存。但在伊马替尼治疗GIST患者过程中也不是一帆风顺的，也常有一些问题困扰大家。比如为什么在相同口服剂量的情况下有些患者治疗过程中会出现不同程度的副作用？又比如为什么同样的基因突变的不同患者，治疗结果为什么差异很大？上述这些疑问促使了研究人员进行了伊马替尼血药浓度的检测并做了相关的分析。
伊马替尼这个药物在正常人体吸收很快也很完全，研究表明口服后平均大约1.7小时可被吸收，其生物利用度（bioavailability）达到了98%。伊马替尼吸收入血后降解也较快，其半衰期为大约为20小时。根据这个研究结果，目前使用伊马替尼建议患者400mg顿服，每日一次。有患者问如果伊马替尼分两次200mg口服行不行？从临床上看的确有些患者是这样服用伊马替尼的，但这样服药其峰浓度显然达不到400mg顿服的峰浓度，虽然服药后不适感因浓度降低而减少，但最终是否会影响疗效不得而知，因为最终疗效和伊马替尼谷浓度相关。
所谓峰浓度（英文Cmax）指的是口服伊马替尼后所能达到的最高的血药浓度，所谓谷浓度（英文Cmin）指的是口服伊马替尼一段时间后达到的稳定的血药浓度。一般认为，谷浓度和临床疗效和副作用的关系更为密切。哪些具体的因素会影响伊马替尼的吸收？比较明确的影响因素包括患者的血白蛋白的水平和血白细胞的水平。性别会不会影响伊马替尼吸收呢？虽然女性患者测得的血药浓度比男性患者高25%，但女性患者的平均体重也比男性患者低。由此看来，体重或者体表面积可能是影响血药浓度的因素。
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