肺癌是一个在全球都非常常见的恶性肿瘤,其中85%是非小细胞肺癌(NSCLC),在NSCLC中,EGFR基因的突变频率非常高,尤其是亚裔非吸烟患者。肺癌egfr靶点是预测NSCLC患者使用EGFR-TKIs疗效的重要靶标,针对EGFR基因突变已有多种靶向药物上市。EGFR是HER家族成员之一,广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面。
EGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20和21号外显子上。EGFR突变可以分为两大类,一个是药物敏感突变,也就是突变后可以使用某种靶向药物(如19缺失,L858R突变),另一个是耐药突变,即突变后对某种靶向药物耐药(如T790M突变)。目前,针对EGFR突变开发的靶向药物有:
第一代肺癌EGFR药物,也就是吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)、埃克替尼(凯美钠);第二代EGFR靶向药物,也就是阿法替尼、达克替尼(未上市);第三代EGFR靶向药物奥希替尼。这些靶向药物的作用靶点不尽相同,因此,针对不同EGFR突变类型的患者,在临床上往往采用不同的EGFR靶向药物进行治疗。
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