卡培他滨希罗达是新型的氟嘧啶衍生物,通过胃肠道时不发生变化,以原药形式快速吸收,在肝脏及肿瘤细胞中经三重酶的活化而转化成5-Fu,发挥治疗作用。其选择性的活化作用使药物在肿瘤组织中的浓度较高(肿瘤组织中较正常组织高3倍,较血浆高21倍),从而提高了细胞毒作用的选择性。动物实验在多种移植瘤模型中疗效高于氟脲嘧啶。
希罗达的用法是连服2周,休1周。早晚2次饭后半小时用水吞服。不良反应:最常见的副反应为可逆性胃肠道反应,皮肤:几乎一半病人发生手足综合征,表现为麻木、感觉迟钝、异常、麻刺感、疼痛感,皮肤肿胀或红斑,脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见注意事项:药物本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶。
需限制希罗达剂量的毒性包括:腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数病人诱发腹泻,对发生脱水的严重腹泻应严密监测并予补液治疗。希罗达所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整(停药或减量)。一旦减量,以后不能再增加剂量。如停药后需继续治疗,则应考虑到病人的最大益处,且在毒性症状恢复至0-1级水平时以推荐剂量的50%进行使用。
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