BRAF显示不同类型肿瘤的体细胞突变，主要是恶性黑色素瘤、散发性结直肠癌、低级别卵巢浆液性癌、甲状腺乳头状癌和肺癌。其中80%的突变是V600E突变，其余20%的突变在第11外显子的G环的甘氨酸中或在第15外显子V600附近的激活段。那对BRAF突变极易有抑制作用的靶向药物有哪些呢？
1）索拉非尼。索拉非尼(Sorafenib)是一种多激酶抑制剂，能够抑制多种跨膜(CRAF，BRAF)以及细胞表面激酶(KIT，FLT-3，RET，RET/PTC，VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3和PDGFR-β)。2）威罗菲尼。威罗菲尼(Vemurafenib)是一种BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶(包括BRAF V600E突变型)抑制剂，可抑制CRAF，ARAF，野生型BRAF，SRMS，ACK1，MAP4K5和FGR。FDA批准威罗菲尼治疗BRAF V600E突变的无法手术切除的或转移性的黑色素瘤患者。
3）瑞戈非尼。瑞戈非尼(Regorafenib是多种膜结合以及胞内激酶抑制剂，能够抑制RET，VEGFR，KIT，PDGFR，FGFR，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5。4）达拉菲尼。达拉菲尼（Dabrafenib）是一种BRAF抑制剂。FDA批准达拉菲尼单药治疗BRAF V600E突变的不能手术切除或转移性黑色素瘤的患者；与曲美替尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不能手术切除或转移性黑色素瘤和非小细胞肺癌的患者。
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