伊马替尼治白血病效果不错，伊马替尼是分子靶向治疗中较常用且较有效的抗癌药物，近几年，新型分子靶向药物在研究和临床实践中取得了非常显著的疗效，实践证明了分子靶向治疗理论的正确性与可行性，靶向治疗能够集中地针对癌症细胞抑制癌细胞扩散，而不会杀死正常细胞，在最大范围内提高了患者的免疫力，把癌症的治疗推向了一个前所未有的新阶段。
伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。伊马替尼应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
建议怀孕期和哺乳期妇女避免药物与皮肤或眼睛接触。肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可能升高。由于目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，故无法提出剂量调整的建议。肝功能受损患者应慎用伊马替尼，严重肝功能衰竭患者应在认真权衡危险-效益比后，再使用伊马替尼。
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