尼拉帕尼是近几年来最成功的靶向药物之一,主要针对于女性高发的卵巢癌。作为卵巢癌的重磅治疗药物,尼拉帕尼(则乐)最大的特点就是不管BRCA突变与否,都能给患者带来获益,已经成为美国NCCN指南推荐的PARP抑制剂之一。当然,除了这些,尼拉帕尼还有一些独特优势。
首先,尼拉帕尼的兼容性好,受食物/药物的影响小。这是因为尼拉帕尼具有独特的代谢途径,属于羧酸酯酶代谢途径,而大部分药物为CYP3A代谢途径,因此与其他药物的相互作用风险较低。比如,尼拉帕尼可以和其他药物比如常见的降血压、降血糖药物同时服用。另外,不会影响正常饮食,也不会被葡萄柚、西柚水果(CYP3A代谢途径抑制剂)影响药效,药物兼容性好。
其次,尼拉帕尼的药代动力学好,一天一次就够了:临床数据显示,尼拉帕利具有良好的溶解性和高通透膜性,生物利用度高达73%,在人体的半衰期长达36小时,每天服用一次就能维持很好的血药浓度。第三,尼拉帕尼减量后对疗效影响小:在临床试验中,尼拉帕尼的起始剂量是300mg,后来有些患者由于各种原因(比如副作用)需要调整剂量,降到200mg甚至100mg。临床数据显示,这种剂量调整并没有明显影响疗效。
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