格列卫(伊马替尼)是用来治疗慢性髓性白血病(CML)和恶性胃肠道间质肿瘤这些疾病的,它还可以用来适用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。被誉为“奇迹的抗癌药物”的格列卫是国际上公认的慢性髓性白血病一线治疗药,能有效延长患者生命。
格列卫/伊马替尼治疗效果非常好,并且非常不容易耐药。但不能避免这种情况发生,那么患者服用格列卫耐药后会怎么样?有哪些治疗药物可供选择呢?持续存在的非血液学毒性反应,经调整格列卫治疗剂量无效;治疗反应丧失或定量PCR持续增高;在这种情况下,有75%的患者可能出现耐药性Bcr-Abl融合基因突变等现象,那么就表明患者对格列卫耐药了。临床如果慢粒白血病人对格列卫耐药,就会尝试尼洛替尼和达沙替尼。尼洛替尼的治疗靶点是ABL。它是格列卫的“2.0版”,对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较格列卫强30倍,可抑制对格列卫耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
达沙替尼与尼洛替尼一样都是以ABL为靶点,也是可以作用于对格列卫耐药的患者,同时如果不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者也可以考虑用达沙替尼。也可以用于治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
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