目前，TKI药物是慢粒白血病的主要治疗方案，此类药物大大提高了慢粒患者的生存预后。目前获批上市用于治疗慢粒的TKI药物有五个，分别是伊马替尼（格列卫），二代药尼洛替尼（达希纳），达沙替尼（施达赛），三代药伯舒替尼和普纳替尼。伊马替尼，尼洛替尼和达沙替尼是慢粒患者最常用的一线治疗药物。
用药期间，患者可能会出现一些不良反应不耐受，或者是耐药现象，可以应用其他TKI做补救治疗，也可以配合中药调理，缓解不良反应。三种TKI都可以作为一线治疗选择，但选择哪一种取决于患者和医生的医院以及患者既往病史和合并症(糖尿病，胰腺炎，心肺疾病和肺高压等)。
一线治疗无效或失败的慢粒白血病患者，会考虑二线治疗，包括TKI药物和异基因造血干细胞移植。至于是选择TKI还是骨髓移植，取决于多个因素：①患者年龄和一般状况；②是否有合适的供者；③对一线TKI治疗是不能耐受还是耐药；④耐药慢粒患者克隆出现的突变；⑤复发时是否有克隆进展；⑥应用新的TKI作为二线治疗的效果；⑦对异基因造血干细胞移植的安全性和成功率的预估；⑧患者的合并症，常见如糖尿病，肺脏情况，心脏情况，肺高压病史等。
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