拉帕替尼（Lapatinib）是口服小分子的TKI。FDA已批准拉帕替尼治疗ErbB2过表达的转移性乳腺癌，联合卡培他滨。一项LA SCCHN拉帕替尼与安慰剂对照的Ⅱ期临床试验中，纳入107位晚期初治的患者随机接受Lapatinib或者安慰剂单药治疗，随后行同步放化疗（CRT）。
40位患者经过4周治疗的ORR拉帕替尼与安慰剂相比分别为17%与0。所有Lapatinib有效患者的EGFR高表达，其中50%的患者为EGFR基因扩增，50%的患者为HER2基因表达阳性。Lapatinib和安慰剂组的患者经CRT治疗后两组ORR无显著统计学差异。在一个45位复发或转移头颈部鳞癌（R/M SCCHN）患者的Ⅱ期临床研究中，A组为既往未接受过EGFR抑制剂治疗的患者，其余则为B组，A和B组的患者均接受Lapatinib单药治疗。
结果显示两组患者都对Lapatinib治疗有较好的耐受性，但疗效无明显改善。一项在高危SCCHN患者的拉帕替尼与安慰剂对照组的Ⅲ期临床研究中，患者接受Lapatinib联合CRT治疗，Lapatinib持续给药1年，结果显示拉帕替尼与安慰剂相比并不改善患者的无病生存期（DFS）。
另一项有67例LA SCCHN患者参与的随机对比的Ⅱ期临床研究结果显示CRT后安慰剂治疗组的PFS和OS分别为12.1和23.0个月，而拉帕替尼治疗组的PFS和OS分别为20.4和48.4个月。
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