雷德帕斯,商品名为Rydapt,是一个治疗FLT3突变型急性髓性白血病(AML)的药。这是自2000年以来第一个批准用于AML的药物,也是第一个批准用于FLT3突变亚型的TKI。在AML中,该药主要靶向表达野生型和突变型FLT3造血细胞前体。其对靶标的效应为竞争性抑制ATP。
雷德帕斯在AML患者中的常见副作用包括白细胞水平低伴发热(发热性中性粒细胞减少)、恶心、粘膜炎、呕吐、头痛、出血导致的皮肤斑点(瘀点)、肌肉骨骼痛、鼻出血、医疗器械相关感染、高血糖及上呼吸道感染。Rydapt不应用于对Rydapt中的Midostaurin或其他成分过敏的患者。孕期和哺乳期妇女不应服用。出现肺损伤的体征和症状(肺毒性)的患者应停用雷德帕斯。
1960年:研究者确认了慢性髓性白血病(CML)中的费城染色体;1973年:研究发现,费城染色体由第9号染色体和第22号染色体之间的易位形成;1986年:研究发现,费城染色体含有BCR/ABL1融合基因,其表达一种持续激活的酪氨酸激酶;1990年:研究发现,BCR-ABL1融合基因可在CML鼠科动物模型中诱导CML。
1995年:研究发现,酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼特异性地杀伤CML细胞;2001年:FDA批准伊马替尼用于CML;2002年:在体外实验中,雷德帕斯阻断FLT3激酶活性;2017年:FDA批准雷德帕斯用于急性髓性白血病(AML)。
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