大家都知道,前列腺癌细胞的生长和雄激素的存在密不可分。抗雄激素治疗在前列腺癌的诊疗中具有重要地位。因此让体内的雄激素水平降下来是抑制前列腺癌细胞生长的重要方法。我们常用的内分泌治疗(打针)可以抑制90%以上的循环雄激素,抑制那些除性腺以外来源的少量雄激素对于治疗前列腺癌尤为重要。而我们常说的阿比特龙(Abiraterone),就是可以抑制除性腺以外来源的雄激素。
阿比特龙属于口服型CYP11和CYP17抑制剂,可以抑制肾上腺雄激素前体细胞将胆固醇转化为雄激素。首先,需要说明的是,糖皮质激素本身具有一定抗肿瘤效果,其机理主要是由于可以抑制垂体分泌促肾上腺皮质激素(ACTH),可以通过负反馈来减少肾上腺雄激素的合成。另外,有些研究也发现激素还可以前列腺癌细胞的血管内皮生长因子的合成,从而可以减少肿瘤细胞内的血管生成,减少肿瘤细胞的营养供应,而达到抵抗癌细胞的作用。
当阿比特龙等新型内分泌药物出现后,糖皮质激素如波尼松(Prednisolone)、地塞米松(Dexamethasone)等常与阿比特龙联合用药,主要用来降低药物引起的水钠潴留等副作用。临床试验研究已证实阿比特龙联合激素可以延长PSA进展时间,改善无影像学进展生存期和总生存期。
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