奥拉帕尼（Olaparib）是第一个获批上市的PARP抑制剂，2014年12月19日，奥拉帕尼经美国FDA批准用于治疗BRCA突变晚期卵巢癌。2018年01月，基于OlympiADlinc研究结果，奥拉帕尼又获得治疗BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌的适应症。奥拉帕尼联合PD-L1治疗BRCA基因突变的、HER2扩增阴性的晚期乳腺癌，疾病控制率高达80%。
一项大型的三期临床试验显示：在BRCA基因突变的晚期乳腺癌患者中，接受奥拉帕尼单药对比传统化疗治疗的患者，奥拉帕尼组的有效率为59.9%（传统治疗组是28.8%）、中位无疾病进展生存时间为7.0个月（传统治疗是4.2个月）。基于以上数据，2018年1月，FDA批准奥拉帕尼单药用于携带胚系BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌的二线治疗。
奥拉帕尼单药的有效率在50%左右，通过联合治疗可提高有效率。一项奥拉帕尼联合PD-1抑制剂的临床实验显示：Imfinzi（Durvalumab）联合奥拉帕尼治疗乳腺癌的有效率为52%，疾病控制率为80%，且70%的患者尚未出现疾病复发。此外，25名患者，截止目前，有24位患者尚存活。疗效维持最久的患者，已经接近1年。
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