瑞戈非尼(Regorafenib)的适应症:经伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除的或转移性胃肠道间质瘤患者;既往接受过含氟嘧啶、含奥沙利铂、含伊立替康的化疗、抗VEGF治疗、抗EGFR(KRAS野生型)治疗的转移性结直肠癌。规格:40mg*28片/盒用法用量:口服160mg(四粒),每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。
瑞戈非尼比索拉非尼有更高的生物学活性,索拉非尼主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。瑞戈非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。
瑞戈非尼生物性比索拉非尼要好很多,瑞戈非尼的副作用也要更加的少。虽然是仅仅F原子的差异,但是拜耳这个瑞戈非尼就是索拉菲尼的升级换代产品,研发过程从其中文申报资料当中看可谓一波三折,技术高得多。拜耳有意各方面都与索拉菲尼相比,都比索拉菲尼要好。相信这个药,就是下一个来到中国的替尼。
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