Imbruvica(依鲁替尼)是一种小分子BTK抑制剂,Imbruvica(依鲁替尼)主要结合在BTK活性位点cys-481上,抑制tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。该药物由Pharmacyclics(艾伯维子公司)和Janssen共同开发及推广。
美国加州大学圣地亚哥分校Moores癌症中心副主任及该项研究的主要负责人Thomas J. Kipps博士表示:“在过去的几年里,在慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞性淋巴瘤的治疗上已取得了极大进展,新近获批的药物可以改善治疗效果,尤其是对标准化疗应答不佳的高危患者人群。这次的临床研究数据综合分析表明imbruvica可以改善某些CLL/SLL患者的治疗结果。”慢性淋巴细胞白血病(CLL)是一种原发于造血组织的恶性肿瘤,癌细胞在骨髓中出现后会进入血细胞。每年新被诊断为CLL的患者人数达19000人。小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)是一种进展缓慢的淋巴瘤,生物学上类似于CLL,其中大量的未成熟白细胞会导致大于正常人群的淋巴结出现。CLL/SLL以老年患者为主,疾病诊断出的中位年龄为71岁。CLL的基因异常情况包括11q缺失、17p缺失、12三倍体、CK和IGHV,占80%的患者人群,这些基因异常对治疗策略的制定及预后具有重要的影响。
艾伯维公司旗下的Pharmacyclics公司肿瘤部门负责人介绍:“我们对于综合分析的分析结果感到倍受鼓舞,将会进一步支撑Imbruvica用于CLL/SLL的治疗。在血液瘤领域,我们拥有针对每一个药物分子的强大的数据库,至从2014年被批准后,已经有25000位CLL美国患者接受了Imbruvica的治疗,未来还会继续进行Imbruvica用于高危人群的研究工作以让此类患者同样获得更佳的缓解率和治疗效果。”
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