目前CDK4/6抑制剂获批适应症主要是用于晚期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者，与来曲唑或氟维司群，同时使用，可以让无疾病进展生存时间延长数倍：以帕博西尼（Palbociclib）为例，其作为一线用药，患者的无疾病进展生存时间是24.8个月；二线使用的时候，无疾病进展生存时间是9.2个月，相比之前疗法，均提高了2倍多。
一项入组了47名乳腺癌患者的研究表明，其有效率为23%，疾病控制率为70%；其中，激素受体阳性的患者，有效率更高，最高可达36%；而临床获益率最高的患者，是激素受体阳性、HER2阴性的患者，临床获益率达到了64%；起效的患者，疗效平均维持的时间为13.4个月；而9位激素受体阴性的患者，无1例起效。
帕博西尼常见的副作用包括：骨髓抑制、乏力、恶心、呕吐等，但相比于传统化疗来说，绝大多数是轻微的，总体而言相对安全可耐受。最新研究表明，CDK4/6抑制剂可以为PD-1抗体等免疫检查点抑制剂增敏。对于晚期难治性乳腺癌，国外已启动不少有关PD-1抑制剂联合CDK4/6抑制剂的临床试验。相信在不久的将来，能看见它让更多的患者受益。
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