关于利奈唑胺的说明书。通用名:利奈唑胺片;原药商品名:斯沃。药品名称:利奈唑胺;别名:细菌蛋白质合成抑制剂; 不良反应:腹泻、头痛和恶心;剂型:片剂;药理作用:细菌50S核糖体亚单位;贮藏:避光。利奈唑胺是人工合成的唑烷酮类抗生素,后来获得了FDA的批准,可以治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或者是确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
利奈唑胺对甲氧西林敏感等都显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌也同样具有抗菌活性。有关利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺对从皮肤、血液和肺中分离到的3382 株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌(Streptococcuspyogenes,一种A组茁溶血性链球菌)、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性,MIC50范围为0.5~4毫克/升;对卡它莫拉菌和流感嗜血杆菌具有中度活性,MIC50为4~16毫克/升。
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