2007年，美国FDA批准拉帕替尼（Tykerb）联合卡培他滨治疗HER2阳性的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。2010年，FDA批准拉帕替尼联合来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性或HR阳性的转移性乳腺癌。2013年，拉帕替尼于中国上市，用于治疗HER2阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。
拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性在一项随机的Ⅲ期试验中进行了评估。试验结果表明，独立委员会评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨 VS 卡培他滨）的RR（反应率）为23.7% VS 13.9%，中位TTP为27.1周 VS 18.6周。研究者评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨 VS 卡培他滨）的RR（反应率）为31.8% VS 17.4%，中位TTP为23.9周 VS 18.3周。
随访2年后，两组患者（拉帕替尼+卡培他滨 VS 卡培他滨）的中位OS为75周 VS 65.9周。阿帕替尼联合卡培他滨最常见的不良反应有：腹泻（65%）、跖掌红斑感觉异常综合征、恶心、皮疹、呕吐、粘膜炎症、口腔炎、肢体疼痛、呼吸困难、消化不良、背痛（、皮肤干燥、失眠。3级不良反应有：腹泻、跖掌红斑感觉异常综合征、呼吸困难、恶心、呕吐。4级不良反应有：腹泻。
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